Ксарелто ® 10 мг (Xarelto ® 10 mg) Лікарські препарати

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гіпромелоза 5 ср, лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, макрогол 3350, заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, світло-червоного кольору з трикутником та цифрою 10 з одного боку та хрестовидним написом BAYER — з іншого.

Фармакотерапевтична група

Антитромботичні засоби. Прямі інгібітори фактора Ха. Ривароксабан.Код АТХ B01A F01.

Фармакологічні властивості

Ривароксабан — високоселективний прямий інгібітор фактора Ха, що має достатньо високу біодоступність при пероральному застосуванні. Блокування активності фактору Ха перериває внутрішній та зовнішній шляхи коагуляційного каскаду, і, як наслідок, пригнічується формування тромбіну та утворення тромбу. Ривароксабан безпосередньо не пригнічує активність тромбіну (активованого фактора ІІ) та не впливає на тромбоцити.

При застосуванні у людей відмічено дозозалежне інгібування активності фактора Ха. При використанні тесту Neoplastin ривароксабан виявляє дозозалежний вплив на протромбіновий час, що достовірно корелює з концентраціями у плазмі крові (r=0,98). При використанні інших тестів/наборів результати будуть іншими. Показання приладу варто знімати у секундах, оскільки МНВ (міжнародне нормалізоване відношення) відкаліброване та провалідоване тільки для кумаринів і його не можна застосовувати для інших антикоагулянтів. У пацієнтів, яким проводять великі ортопедичні втручання, 5/95 процентилів для протромбіну (тест Neoplastin) через 2–4 години після прийому таблетки (тобто під час досягнення максимального ефекту) коливаються від 13 до 25 с (вихідні значення до проведення втручання: 12–15 с).

У ході клініко-фармакологічного дослідження з вивчення пригнічення фармакодинаміки ривароксабану у здорових дорослих добровольців (n=22) проводилась оцінка впливу одноразових доз (50 МО/кг) концентратів протромбінового комплексу (РСС) двох різних типів: РСС із 3 факторів (фактори ІІ, ІХ та Х) та РСС із 4 факторів (фактори ІІ, VІІ, ІХ та Х). При застосуванні РСС із 3 факторів спостерігалося зниження середніх значень ПЧ(протромбінового часу) (Neoplastin) приблизно на 1,0 с за 30 хвилин, а на тлі РСС із 4 факторів такі значення знизились на близько 3,5 с. Натомість РСС із 3 факторів виявляли потужніший та швидший загальний вплив на пригнічення змін в утворенні ендогенного тромбіну, ніж РСС із 4 факторів (див. розділ «Передозування»).

Також ривароксабан дозозалежно збільшує активований частковий тромбопластиновий час (АЧТЧ) і результат HepTest; однак ці параметри не рекомендується використовувати для оцінки фармакодинамічних ефектів ривароксабану. У період лікування ривароксабаном проводити моніторинг параметрів згортання крові не потрібно.Проте, у разі клінічної необхідності, рівень ривароксабану може бути виміряний за допомогою каліброваних кількісних тестів наантифактор Ха (див. розділ «Фармакокінетика»).

Клінічна ефективність і безпека

Профілактика венозної тромбоемболії (ВТЕ) у дорослих пацієнтів, яким проводять оперативні втручання з ендопротезування кульшового чи колінного суглобів

Клінічна програма розробки ривароксабану планувалася з метою демонстрації ефективності ривароксабану, що застосовується для профілактики ВТЕ, тобто проксимального та дистального тромбозу глибоких вен (ТГВ) і тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА) у хворих, яким проводяться великі ортопедичні втручання на нижній кінцівці. У рамках програми RECORD, що включала контрольовані, рандомізовані, подвійні сліпі клінічні дослідження фази III, спостерігали понад 9500 пацієнтів (7050 пацієнтів, яким проводилося тотальне протезування кульшового суглоба та 2531 пацієнт, якому проводилося тотальне протезування колінного суглоба). Ривароксабан у дозі 10 мг 1 раз на добу призначали як мінімум через 6 годин після операції. При цьому його ефективність порівнювали з еноксапарином 40 мг 1 раз на добу, першу дозу якого призначали за 12 годин до операції.

В усіх дослідженнях фази III (див. таблицю 1) ривароксабан достовірно знижував частоту усіх випадків ВТЕ (виявленого венографічно або симптомного ТГВ, нелетальної ТЕЛА або летального наслідку) та серйозних ВТЕ (проксимального ТГВ, нелетальної ТЕЛА та летального наслідку, пов’язаного з ВТЕ) — заздалегідь запланованих первинних кінцевих точок ефективності. Окрім того, у всіх трьох дослідженнях частота симптомної ВТЕ (симптомного ТГВ, нелетальної ТЕЛА та летального наслідку, пов’язаного з ВТЕ) була нижчою у пацієнтів групи ривароксабану порівняно з пацієнтами, які отримували еноксапарин. Первинна кінцева точкабезпеки–масивнікровотечі–була подібною у пацієнтів, які отримували ривароксабан 10 мг та еноксапарин 40 мг.

Результати клінічних досліджень фази ІІІ стосовно ефективності та безпеки

Популяція, що досліджувалась

Ксарелто ® (Xarelto) Лікарські препарати

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза, лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, заліза оксид жовтий (Е 172), поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки світло-жовтого кольору з трикутником та цифрою 2,5 з одного боку та хрестоподібним логотипом «Байєр» — з іншого.

Фармакотерапевтична група

Антитромботичні засоби. Прямі інгібітори фактора Ха. Ривароксабан. Код АТХ B01A F01.

Фармакологічні властивості

Ривароксабан — високоселективний прямий інгібітор фактора Ха, що має високу біодоступність при пероральному застосуванні. Блокування активності фактора Ха перериває внутрішній та зовнішній шляхи коагуляційного каскаду, внаслідок чого пригнічується формування тромбіну та утворення тромбу. Ривароксабан безпосередньо не пригнічує активність тромбіну (активованого фактора ІІ) та не впливає на тромбоцити.

При застосуванні людям спостерігається дозозалежне пригнічення активності фактора Ха. Ривароксабан проявляє дозозалежний вплив на протромбіновий час, що достовірно корелює із концентрацією у плазмі крові (r = 0,98), якщо для аналізу використовується набір Neoplastin. При використанні інших реагентів результати будуть іншими. Показання щодо протромбінового часу (ПЧ) варто оцінювати в секундах, оскільки МНВ (міжнародне нормалізоване відношення) відкаліброване й провалідоване тільки для кумаринів і не може застосовуватися для інших антикоагулянтів.

У ході клініко-фармакологічного дослідження пригнічення фармакодинаміки ривароксабану у здорових дорослих добровольців (n = 22) проводилась оцінка впливу одноразових доз (50 МО/кг) концентратів протромбінового комплексу (РСС) двох різних типів: РСС із 3 факторів (фактори ІІ, ІХ та Х) та РСС із 4 факторів (фактори ІІ, VІІ, ІХ та Х). При застосуванні РСС із 3 факторів спостерігалося зниження середніх значень ПЧ (Neoplastin) приблизно на 1,0 секунду за 30 хвилин, а на тлі РСС із 4 факторів такі значення знизились на приблизно 3,5 секунди. Натомість РСС із 3 факторів мав потужніший та швидший загальний вплив на пригнічення змін в утворенні ендогенного тромбіну, ніж РСС із 4 факторів (див. розділ «Передозування»).

Також ривароксабан дозозалежно збільшує активований частковий тромбопластиновий час (АЧТЧ) і результат HepTest; однак ці параметри не рекомендується використовувати для оцінки фармакодинамічних ефектів ривароксабану. Під час лікування ривароксабаном у межах стандартної клінічної практики проведення моніторингу параметрів згортання крові не потрібне. Однак у разі клінічної необхідності рівень ривароксабану може бути виміряний за допомогою відкаліброваних кількісних антифактор-Ха-тестів (див. розділ «Фармакокінетика»).

Клінічна ефективність і безпека

Гострий коронарний синдром (ГКС)

Клінічні дослідження ривароксабану були проведені з метою визначення ефективності ривароксабану для запобігання смерті від серцево-судинних захворювань, інфаркту міокарда чи інсульту в пацієнтів, які недавно перенесли ГКС (інфаркт міокарда з елевацією сегмента ST [STEMI], інфаркт міокарда без елевації сегмента ST [NSTEMI] чи нестабільна стенокардія [НС]). У ході базового подвійно сліпого дослідження ATLAS ACS 2 TIMI 51 15526 пацієнтів були рандомізовані у співвідношенні 1:1:1 для лікування в одній із трьох груп: ривароксабан 2,5 мг перорально двічі на день, ривароксабан 5 мг перорально двічі на день або плацебо двічі на день, що застосовувалися разом або тільки з ацетилсаліциловою кислотою (АСК), або з АСК та тієнопіридином (клопідогрелем або тиклопідином). Пацієнти з ГКС віком до 55 років мали або цукровий діабет, або інфаркт міокарда в анамнезі. Середня тривалість терапії становила 13 місяців, а загальна тривалість терапії становила майже 3 роки. 93,2% пацієнтів отримували АСК як супутню терапію плюс тієнопіридин та 6,8% — тільки АСК. Серед пацієнтів, які отримували подвійну антитромбоцитарну терапію, 98,8% отримували клопідогрель, 0,9% — тиклопідин та 0,3% — прасугрель. Пацієнти отримували першу дозу ривароксабану протягом періоду від 24 годин до 7 днів (в середньому 4,7 дня) після госпіталізації, але якнайшвидше після стабілізації ГКС, включаючи процедуру реваскуляризації та коли парентеральна антикоагулянтна терапія може бути припинена.

Обидва режими прийому ривароксабану (2,5 мг двічі на день та 5 мг двічі на день на тлі стандартної антитромбоцитарної терапії) були ефективні щодо подальшого зниження частоти серцево-судинних ускладнень. Оскільки режим прийому ривароксабану 2,5 мг двічі на день призводив до зниження летальності та було отримано дані про менший ризик кровотеч у разі застосування ривароксабану в нижчій дозі, ривароксабан слід застосовувати в дозі 2,5 мг двічі на день у комбінації з АСК або з АСК та клопідогрелем/тиклопідином для профілактики атеротромботичних явищ у дорослих пацієнтів після ГКС з підвищеним рівнем серцевих біомаркерів.

Порівняно з плацебо ривароксабан значно знижував частоту летальних наслідків від серцево-судинних захворювань, інфаркту міокарда чи інсульту (первинна комбінована кінцева точка). Перевага була зумовлена зменшенням кількості летальних випадків від серцево-судинних захворювань, інфаркту міокарда та проявилася досить рано зі збереженням стабільного лікувального ефекту протягом усього періоду терапії (див. таблицю 1). Частота випадків масивної кровотечі, не пов’язаної з аортокоронарним шунтуванням, за визначенням TIMI (основний показник безпеки) була вищою у пацієнтів, які отримували ривароксабан, ніж у пацієнтів, яким було призначено плацебо (див. таблицю 1). Однак різниця в частоті розвитку летальних кровотеч, артеріальної гіпотензії, що потребувала лікування внутрішньовенними інотропними препаратами та хірургічного втручання для зупинки кровотечі, в групі ривароксабану та плацебо була статистично незначущою.

Таблиця 1. Показники ефективності згідно з дослідженням ІІІ фази ATLAS ACS 2 TIMI 51

Пацієнти з нещодавно перенесеним ГКС a

Ривароксабан 2,5 мг 2 рази на добу, N = 5114, n (%)

Відносний ризик (95% ДI [довірчий інтервал]) значення p b

Ксарелто

Ксарелто — це лікарський препарат для лікування тромбозу глибоких вен. Використовується в основному при таких станах як тромбоз нижніх кінцівок і тромбоемболія легеневої артерії. Також він може бути використаний для запобігання інсультів або серйозних тромбів у людей з фібриляцією передсердь (стан, при якому серце б’ється нерегулярно, збільшуючи ймовірність утворення тромбів з можливим утворенням інсультів) без захворювань серцевого клапана.

Ксарелто також призначають разом з аспірином, щоб знизити ризик інсульту, серцевого нападу або інших серйозних проблем з серцем у людей з ішемічною хворобою серця (зниження припливу крові до серця) або захворюванням периферичних артерій (зниження припливу крові до ніг).

Побічні ефекти і передозування Ксарелто

Зверніть увагу!

Якщо вам призначено курс прийому Ксарелто , не можна самостійно і різко припиняти його прийом, тому що це може збільшити ризик утворення тромбів з можливим виникненням інсульту.

Основними побічними діями при прийомі Ксарелто є:

• запаморочення і / або головний біль;
• кровотечі різної етіології (носові, кровоточивість ясен, рясні менструації).

Серйозні побічні явища при прийомі Ксарелто, які можуть свідчити про його передозування — це:

• блювота з домішками крові;
• рідкі випорожнення;
• аномальна вагінальна кровотеча;
• кашель з кров’ю;
• м’язові спазми.

Якщо у вас спостерігаються такі стани необхідно якомога швидше звернутися за невідкладною медичною допомогою.

Будьте уважні!

На тлі прийому Ксарелто після перенесеної спинномозкової пункції або після спинальної анестезії, може спостерігатися розвиток дуже серйозного утворення тромбу навколо спинного мозку, яке є дуже небезпечним і вимагає негайного медичного втручання.

Як приймати Ксарелто: оо потрібно знати перед початком прийому

Основними станами при яких не рекомендується прийом цього медикаменту, це такі як:

• наявність алергічних реакцій на основні і допоміжні речовини;
• активні або неконтрольовані кровотечі.

Протипоказання до застосування цих ліків:

• генетичний дефект хребта;
• наявність спинномозкового катетера;
• в анамнезі були операції на хребті або неодноразові спинномозкові пункції;
• недавно перенесена спинномозкова пункція або епідуральна анестезія;
• прийом нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);
• прийом інших ліків для лікування або запобігання утворенню тромбів;
• вагітність;
• лактація.

До появи навіть легкої кровотечі при застосуванні Ксарелто особливо схильні ті люди, у кого в анамнезі відзначаються такі стани як:

• порушення згортання крові, яке передається у спадок або викликане хворобою;
• геморагічний інсульт;
• неконтрольований високий артеріальний тиск;
• шлункова і кишкова кровотеча або виразка;
• застосування певних ліків (наприклад, аспірин, варфарин, гепарин, клопідогрель, еноксапарин) або деякі антидепресанти.

Може знадобитися обережність при прийомі Ксарелто, якщо у вас колись були або є наступні стани:

• антифосфоліпідний синдром (також званий синдромом Хьюза або «синдромом липкою крові») — розлад імунної системи, яке збільшує ризик утворення тромбів;
• штучний клапан серця;
• захворювання печінки і / або нирок.

Зверніть увагу!

Прийом Ксарелто під час вагітності може викликати кровотечу у матері або майбутньої дитини.

Якщо вам призначена операція або стоматологічна робота, заздалегідь повідомте хірурга або стоматолога, що ви приймаєте ці ліки.

Якщо вам потрібна анестезія під час медичної процедури або операції, можливо, вам доведеться на короткий час припинити прийом Ксарелто.

Як приймати Ксарелто?

Ксарелто повинен застосовуватися тільки за призначенням лікаря з дотриманням всіх його зазначених розпоряджень, курс цього медикаменту встановлюється індивідуально для кожного після збору всього анамнезу та проведення ряду медичних і лабораторних досліджень.

Кількість щоденних прийомів Ксарелто залежить від причини, по якій ви приймаєте ці ліки.

При деяких станах Ксарелто слід приймати під час їжі, оскільки в залежності від цього може змінюватися доза.

Самостійно, ні в якому разі не можна коригувати дозування або припиняти прийом даного засобу, оскільки це може завдати серйозної шкоди вашому здоров’ю і привести до утворення тромбів і виникнення інсульту.

Що станеться при пропуску чергової дози Ксарелто?

Ксарелто при різних станах в різному дозуванні застосовується один раз на добу. При пропуску відповідної дози, необхідно прийняти ліки, як тільки згадаєте про це, після чого повернутися до свого звичайного графіку прийому. Не рекомендується застосовувати дві дози в один день.

Наслідки передозування Ксарелто

Найнебезпечнішим і основним симптомом передозування Ксарелто являється потужна кровотеча різного генезу.

Що не можна робити під час прийому Ксарелто?

Найважливіше при прийомі даного препарату — це уникати ситуацій, при яких може розвинутися кровотеча. Обережності варто дотримуватись навіть під час гоління або чищення зубів.

Які побічні ефекти Ксарелто?

За рахунок свого механізму дії Ксарелто може збільшувати ризик розвитку кровотечі різних органів і тканин. Це може стати причиною анемії (малокрів’я). До загальних симптомів на тлі даного стану, відносяться:

• слабкість, підвищена стомлюваність, головний біль різного характеру, запаморочення;
• нудота, розлади травлення;
• алергічні шкірні реакції (наприклад, кропив’янка);
• кровоточивість ясен;
• болю у верхніх і / або нижніх кінцівках.

Цей список не є повним, по індивідуальної непереносимості кожної людини, можуть спостерігатися різні побічні дії з боку різних органів і систем. Для більш точної інформації необхідно звернутися за консультацією до лікаря.

Спосіб застосування та дозування Ксарелто

Для профілактики тромбоутворення.

В якості профілактичних цілей, Ксарелто застосовується перорально в дозуванні 2,5 мг 1 раз на день. Іноді може використовуватися спільно з аспірином.

Для профілактики венозної тромбоемболії.

Може використовуватися в дозуванні 10 мг 1 раз на добу, в основному після перенесених операціях на колінному і / або тазостегновому суглобах.

Для профілактики інсульту та інших серцевих захворювань (гіпертонічна хвороба, серцева недостатність).

Застосовується в дозуванні 15-20 мг на добу.

Тривалість застосування цих ліків встановлює лікар, суто розраховуючи курс індивідуально для кожного пацієнта.

Зверніть увагу!

Самостійно коригувати дозування і тривалість застосування не можна, так як це може призвести до сильної кровотечі різних органів і тканин.

Взаємодія Ксарелто з іншими ліками та речовинами

Перед застосуванням даного препарату необхідно проконсультуватися з лікарем з приводу прийому будь-яких інших медикаментозних засобів, оскільки деякі препарати можуть вступати в спільну взаємодію з Ксарелто, тим самим може спостерігатися зниження або посилення терапевтичних властивостей лікарських засобів, а також можуть посилюватися прояви побічних ефектів.

Що потрібно обов’язково знати про Ксарелто

Ксарелто хоч і застосовується з метою профілактики тромбів різного генезу, він все ж повинен призначатися медичним спеціалістом з точно встановленим дозуванням, кратністю прийому і тривалістю лікування. Самолікування даним препаратом може призвести до кровотеч різної етіології та відповідним проблемам зі здоров’ям.

Навіть якщо на цій сторінці є вичерпна інформацію з вашого питання, обов’язково потрібно консультуватися з лікарем, щоб переконатися, що отримана інформація дійсно підходить в конкретно вашому індивідуальному випадку.

Джерела

apteka24.ua надає вичерпну і надійну інформацію з питань медицини, здоров’я і благополуччя, однак постановка діагнозу і вибір методики лікування можуть здійснюватися тільки вашим лікарем! Самолікування може бути небезпечним для вашого здоров’я. apteka24.ua не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті використання користувачами apteka24.ua інформації, розміщеної на сайті.