Валокордин ® (Valocordin ® ) ATC-класифікація

Валокордин — комбінований препарат, дія якого обумовлена властивостями речовин, що входять до його складу. Чинить седативну і спазмолітичну дію. Полегшує настання природного сну.
Етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти зумовлює седативну (подібно до валеріани) та спазмолітичну дію.
Фенобарбітал підсилює седативний вплив інших компонентів і чинить легку гіпотензивну дію.

Показання Валокордин

– функціональні розлади серцево-судинної системи (в тому числі кардіалгія, синусова тахікардія);
– неврози, що супроводжуються дратівливістю, занепокоєнням, страхом;
– безсоння (утруднення засинання);
– стани збудження, що супроводжуються вираженими вегетативними реакціями.

Застосування Валокордин

дорослим призначають зазвичай по 15–20 крапель 3 рази на добу.
При порушеному засинанні дозу можна підвищити до 30 крапель.
Тривалість застосування препарату встановлюється індивідуально лікарем.

Протипоказання

підвищена чутливість до компонентів препарату, гостра печінкова порфирія, тяжкі порушення функції печінки та нирок, цукровий діабет, депресія, міастенія. Лікарські препарати, до складу яких входить фенобарбітал, протипоказані при алкоголізмі, медикаментозній та наркотичній залежності; при респіраторних захворюваннях із задишкою, обструктивним синдромом, вираженою артеріальною гіпотензією, при гострому інфаркті міокарда, депресивних розладах зі схильністю хворого до суїцидальної поведінки.

Побічна дія

препарат Валокордин, як правило, добре переноситься навіть при тривалому застосуванні. В окремих випадках в денні години можуть спостерігатися сонливість і легке запаморочення.
При тривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток хронічного отруєння бромом, проявами якого є депресивний настрій, апатія, риніт, кон’юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів.
Рідко при підвищеній чутливості можуть виникнути шкірні реакції.

Особливості застосування

препарат Валокордин містить 55 об.% етанолу та фенобарбітал, тому навіть при правильному застосуванні він може послаблювати здатність хворих швидко реагувати в певних ситуаціях, як, наприклад, під час перебування на вулиці або при обслуговуванні машин. Це особливо виражається при одночасному прийомі алкоголю.
При тривалому застосуванні препарату можливе формування лікарської залежності; можливе накопичення брому в організмі і розвиток отруєння.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

при одночасному застосуванні препарату Валокордин із седативними засобами — посилення ефекту. Одночасне застосування з нейролептиками і транквілізаторами підсилює, а зі стимуляторами ЦНС — зменшує вираженість дії кожного з компонентів препарату. Алкоголь посилює ефекти препарату Валокордин і може підвищувати його токсичність. Наявність в складі препарату фенобарбіталу може індукувати ферменти печінки, і це робить небажаним його одночасне застосування з препаратами, які метаболізуються в печінці, оскільки їх концентрація і, відповідно, ефективність, будуть змінюватися в результаті більш прискореного метаболізму (непрямі антикоагулянти, антибіотики, сульфаніламіди та ін.). Фенобарбітал послаблює дію похідних кумарину, ГКС, гризеофульвіну, пероральних контрацептивних засобів.

Передозування

симптоми : при легкій і средній тяжкості інтоксикації спостерігаються сонливість, запаморочення, психомоторні порушення.
У тяжких випадках — кома, зниження артеріального тиску, порушення дихання, тахікардія, судинний колапс, зниження периферичних рефлексів.
Лікування : промивання шлунка і призначення активованого вугілля. Необхідний терміновий виклик лікаря.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °C.

Актуальна інформація

Валокордин — комбінований препарат з переважно седативною дією. Також він виявляє деякий снодійний та спазмолітичний ефект. Його терапевтичний ефект пояснюється синергічною дією компонентів, що входять до його складу. Валокордин — препарат, відомий ще з 50-х років ХХ століття, коли він почав випускатися і застосовуватися в Німеччині при лікуванні функціональних та психосоматичних захворювань серцево-судинної системи (Koll J.F., Louis A., 1957), у пацієнтів з неврозами, невротичними розладами, підвищеною тривожністю, збудженням, що супроводжується вираженими вегетативними реакціями, відчуттям страху та підвищеною дратівливістю (Marshall W., 1956). На території СРСР Валокордин з’явився в 1963 р. та швидко завоював популярність. Незважаючи на успіхи фармацевтичної промисловості та відсутність доказової бази щодо його ефективності та безпеки, на сьогодні препарат досить поширений.

Терапевтичні ефекти діючих речовин препарату Валокордин

Фенобарбітал
Відповідно АТС-класифікації належить до протиепілептичних лікарських засобів з групи барбітуратів. Раніше фенобарбітал широко застосовувався для лікування неврозів, безсоння та з метою полегшення тривожних станів (Rickels K., Downing R.W., 1974). Барбітурати, у тому числі фенобарбітал, мають широкий спектр клінічного застосування, проте на сьогодні найчастіше застосовуються в якості протисудомної терапії (Suddock J.T., Cain M.D., 2018). Фенобарбітал також рекомендується для лікування епілептичного статусу. У результаті дослідження, проведеного в Китаї, було встановлено, що внутрішньовенне застосування фенобарбіталу демонструє кращий результат у лікуванні епілептичного статусу, ніж застосування вальпроєвої кислоти (Su Y. еt al., 2016). Незважаючи на це, його широке застосування обмежується побічними ефектами (Hocker S. et al., 2018). Фенобарбітал завдяки своїм протисудомним та седативним властивостям також застосовується в терапії алкогольного синдрому відміни поряд з бензодіазепінами (Oks M. еt al., 2018). Проте все ж при синдромі алкогольної абстиненції він не є препаратом вибору, оскільки відповідно до численних досліджень бензодіазепіни в цьому разі демонструють кращу ефективність при меншій кількості побічних ефектів (Hammond D.A. et al., 2017). Фенобарбітал може застосовуватися для терапії безсоння, проте відомо, що застосування цього препарату в якості снодійного лікарського засобу викликає залежність (Gupta R.N., 1985). Фенобарбітал знижує черепно-мозковий тиск. Однак цей препарат може викликати гіпотензію, несприятливо впливаючи на забезпечення головного мозку киснем, тому він протипоказаний при лікуванні черепно-мозкових травм. У цьому разі гіпоксія головного мозку, що виникає, нівелює будь-яку клінічну користь фенобарбіталу (Roberts I., Sydenham E., 2012).
Механізм дії фенобарбіталу пов’язаний з підвищенням у рецепторах ГАМК кількості відкритих іонних хлоридних каналів (збільшується відтік іонів хлору), що призводить до підвищення чутливості даних рецепторів до ГАМК. Таким чином, фенобарбітал спричиняє неселективний пригнічувальний ефект на ЦНС. Він гіперполяризує клітинну мембрану, таким чином підвищуючи поріг для виникнення потенціалу дії. Цей механізм пояснює його протисудомний ефект (Suddock J.T., Cain M.D., 2018).
Фенобарбітал — гідрофільний, його метаболізм відбувається в печінці. Виділяється переважно нирками (Suddock J.T., Cain M.D., 2018). Фенобарбітал індукує цитохром Р450, це необхідно враховувати при одночасному застосуванні з оральними контрацептивами. Фенобарбітал за рахунок індукції цитихрому Р450 прискорює метаболізм естрогенів та прогестинів, а отже, послаблює ефект пероральних протизаплідних засобів, що може призвести до виникнення небажаної вагітності (Sabers A., 2008). У дослідженнях було доведено, що фенобарбітал знижує рівень стероїдів та теофіліну через систему метаболізму цитохрому Р450 (Sayer W.J., 1975). Таким чином, хворі, що отримують комбіновану пероральну терапію у зв’язку з патологією легень, можуть відчувати неефективність терапії легеневого захворювання, пов’язану з субтерапевтичним рівнем теофіліну та/або кортикостероїдів у крові. Пацієнти обов’язково мають бути поінформовані про потенційні ризики прийому Валокордину до початку проведення терапії.
Етилбромізовалеріанат
Ця діюча речовина препарату Валокордин діє як синергіст фенобарбіталу. Вона чинить седативну, певну снодійну дію в основному за рахунок загального зниження збудливості та тривожності (Носаль М.А., Носаль И.М., 1960). Також етилбромізовалеріанат виявляє спазмолітичний ефект (Пастушенков Л.В., 1989).
Олія м’яти перцевої
Олія м’яти перцевої як допоміжна речовина, що входить до складу препарату Валокордин , чинить м’яку судинорозширювальну дію. Також вона чинить седативну і спазмолітичну дію. Крім того, в народній медицині олія м’яти перцевої застосовується як жовчогінний та протиблювотний засіб, вона знижує вірогідність виникнення нудоти та підвищення кислотності шлункового соку (Носаль М.А., Носаль И.М., 1960).
Олія хмелю
Виявляє заспокійливий, седативний, протисудомний, знеболювальний та спазмолітичний ефект (Пастушенков Л.В. и соавт., 1990). У фітотерапії вона застосовується не лише як м’який заспокійливий засіб, але й для лікування безсоння, запальних захворювань шлунка, жовчного міхура та печінки (Носаль М.А., Носаль И.М., 1960), а місцево — для зменшення вираженості свербежу при захворюваннях шкіри.
Олія м’яти перцевої та олія хмелю в препараті Валокордин містяться в невеликих концентраціях та не є компонентами, що переважно визначають його терапевтичну дію.

Побічні ефекти та можливі ускладнення

Побічні ефекти й ускладнення при прийомі Валокордину найчастіше виникають при безконтрольному застосуванні, перевищенні дози, тривалості прийому та/або самолікуванні.
Найбільш поширені побічні ефекти — порушення координації рухів, сонливість, втрата апетиту, депресивний настрій, роздратованість, біль у кістках, суглобах та м’язах, рідше — ураження печінки, порушення дихання і кома. Описані як випадки виникнення синдрому Стівенса — Джонсона при прийомі фенобарбіталу, так і фіксованої поліморфної бульозної еритеми при прийомі Валокордину (Savcak V.I., 1987).
Особливо схильні до проявів побічних ефектів хворі похилого віку. Існує інформація про лікування 61 хворого похилого і старечого віку в зв’язку з отруєнням фенобарбіталом, що входить до складу препарату Валокордин . Було встановлено, що гостре отруєння фенобарбіталом у пацієнтів похилого і старечого віку частіше супроводжується розвитком ускладнень з боку ЦНС, дихальної системи (пневмонії) та серцево-судинної системи, ніж у більш молодих пацієнтів. Також у таких пацієнтів частіше відмічаються більш тяжкий клінічний перебіг та більш високий ризик розвитку несприятливих наслідків отруєння (Livanov G.A. et al., 2018).
Ризик виникнення ускладнень у пацієнтів з ХОЗЛ також є вищим (Suddock J.T., Cain M.D., 2018).
Під час прийому барбітуратів та комбінованих препаратів, що містять речовини цієї групи, вживати алкоголь суворо заборонено. Це пов’язано з тим, що існує вірогідність пригнічення дихального центру. Алкоголь посилює пригнічувальну дію фенобарбіталу на ЦНС. Валокордин не рекомендується застосовувати хворим з хронічним алкоголізмом чи наркоманією.
Також необхідно попереджати хворих, що приймають Валокордин , про можливе зниження швидкості реакцій та порушення координації. Це особливо важливо для водіїв транспортних засобів та при роботі з механізмами.
Не рекомендується застосовувати Валокордин хворим з депресією, оскільки фенобарбітал може посилювати її прояви.
При безконтрольному прийомі препарату, значному перевищенні дози можливий розвиток токсичної дії фенобарбіталу.
До її симптомів належать когнітивні порушення, запаморочення, м’язова слабкість, полідипсія, олігурія, гіпотермія (зниження температури тіла), мідріаз, нудота, блювання, брадикардія, пригнічення дихання. Вираженість цих симптомів може значно варіювати (Suddock J.T., Cain M.D., 2018).
Можливі розвиток коми та летальний кінець внаслідок вираженого пригнічення дихання та гіпотензії.
Валокордин при тривалому застосуванні за рахунок вмісту фенобарбіталу призводить до прогресування остеопорозу. Необхідно дотримуватися обережності і не призначати Валокордин тривало пацієнтам з остеопорозом.
При тривалому прийомі препарату в високих дозах можливе звикання, а також розвиток синдрому відміни при припиненні прийому даного препарату.
У зв’язку із цим у деяких країнах, наприклад у США, ОАЕ та Естонії, Валокордин як препарат, що містить фенобарбітал, включений до списку препаратів, що заборонені до ввезення на територію країни.
У разі передозування — лікування симптоматичне. Терапія залежить від симптомів та ступеня їх вираженості, може включати респіраторну підтримку (інтубацію та ШВЛ), корекцію брадикардії та гіпотензії (призначення вазопресорів, колоїдних та кристалоїдних розчинів внутрішньовенно для відновлення об’єму рідини), форсований діурез або гемодіаліз (Palmer B.F., 2000).

Висновки

Валокордин — препарат з більше ніж піввіковою історією. Сьогодні він також застосовується як седативний лікарських засіб, для полегшення кардіалгій, безсоння, збудження, неспокою та тривожності. Однак слід інформувати хворих про можливість виникнення серйозних побічних ефектів при зловживанні даним препаратом. Необхідно пам’ятати, що до його складу входить фенобарбітал, який має широкий спектр небажаних побічних ефектів, також можливі розвиток звикання, виникнення синдрому відміни, токсичних уражень і навіть гостре отруєння фенобарбіталом при передозуванні Валокордину . Пацієнти повинні бути попереджені про можливі лікарські взаємодії, тому що фенобарбітал здатен знижувати терапевтичний ефект багатьох препаратів, серед яких — непрямі антикоагулянти та деякі антибіотики та протигрибкові засоби. Жінки репродуктивного віку, що приймають оральні контрацептиви, повинні бути попереджені про послаблення їх ефекту при застосуванні одночасно з даним препаратом. Також необхідно пам’ятати, що під час застосування Валокордину вживання алкоголю категорично заборонено у зв’язку з посиленням токсичних ефектів фенобарбіталу та пригніченням ЦНС. Не рекомендується застосовувати препарат в поєднанні з іншими седативними препаратами, транквілізаторами та нейролептиками через їх синергічний пригнічувальний ефект на ЦНС. Не слід застосовувати препарат в період вагітності та грудного вигодовування. У разі дотримання цих рекомендацій, призначеної дози та режиму прийому Валокордин, як правило, добре переноситься.

Звикли приймати антибіотики щоразу, коли хворієте? Зупиніться! Ви шкодите собі та ризикуєте померти від банальної хвороби. Чому і як лікуватися правильно? Пояснюємо разом із сімейним лікарем

Коли в першій половині ХХ століття зʼявилися антибіотики, лікарі сподівалися, вони врятують людство від багатьох важких хвороб. Проте вже за 100 років, у 2016-му, Всесвітня організація охорони здоровʼя назвала резистентність до антибіотиків — тобто здатність бактерій опиратися цим лікам — серйозною глобальною проблемою. Головна причина — антибіотики надміру призначають по всьому світу й таким чином «тренують» бактерії не реагувати на них. Точної статистики немає, відстежувати всі лікарські помилки непросто, але в різних країнах від 30% до 70% всіх антибіотиків призначають дарма. Також нерідко люди приймають антибіотики на власний розсуд, без рекомендацій лікаря. Через резистентність все складніше або майже неможливо лікувати пневмонію, зараження крові чи гонорею. У перспективі багато інших хвороб, які раніше долали за кілька днів, можуть стати невиліковними. Із неконтрольованим вживанням антибіотиків борються в різних країнах, і в України теж — із серпня цього року їх можна придбати тільки за рецептом. Журналістка «Бабеля» Оксана Расулова попросила сімейну лікарку Тетяну Кабакову пояснити, коли антибіотики шкідливі для здоров’я, чому їх не можна приймати «про всяк випадок» та як зрозуміти, що ваш лікар «зловживає» антибіотиками.

Що взагалі таке антибіотики? Це якась окрема речовина?

Ні, антибіотики ― це група речовин, які діють на бактерії. Вони належать до протимікробних препаратів і можуть бути різними за хімічним складом і походженням. Антибіотики бувають двох видів: бактерицидні і бактеріостатичні. Перші — вбивають бактерії, другі — просто стримують їхнє розмноження, щоб організм міг сам із ними боротися.

Як зрозуміти, коли треба приймати антибіотик, а коли без нього можна обійтись?

Антибіотики треба приймати лише тоді, коли у вас бактеріальна, а не вірусна інфекція. Це можна зрозуміти за симптомами, що відрізняються для кожної хвороби, зробити тест на наявність бактерій чи аналіз крові та сечі. У випадку пневмонії — ще й рентген або комп’ютерну томографію, бо на знімках вірусна та бактеріальна пневмонія відрізняються. Іноді антибіотик можна призначити за симптомами, що характерні для конкретної хвороби, іноді інформативні лише аналізи.

Спершу здають загальний аналіз крові, щоб визначити, вірусна у вас інфекція чи бактеріальна — це можна зрозуміти за співвідношенням і кількістю лейкоцитів, адже різні їхні типи «вмикаються» для боротьби з вірусами або бактеріями. При бактеріальній інфекції зазвичай у крові підвищені нейтрофіли (вам досить просто знати це слово, деталі — для лікарів). Однак іноді вони можуть бути підвищені і в здорових людей, наприклад, у вагітних. Тому самостійно розшифровувати аналізи не варто — це робота лікаря.

При бактеріальній інфекції також роблять бактеріальний посів, щоб зрозуміти, яка саме бактерія спричинила хворобу. Цей аналіз також показує, який саме антибіотик більш ефективний у цьому конкретному випадку.

А як бути з ангіною? Дехто завжди лікує її антибіотиками. Вона буває лише бактеріальна?

Ні, буває й вірусна. Або ж наліт у горлі може бути грибком. У такому разі антибіотики точно зайві. Щоб зрозуміти, яка саме у вас ангіна, зробіть експрес-тест на стрептокок — це збудник бактеріальної інфекції в горлі. Такий тест можна придбати в аптеці, у державних поліклініках його немає.

А коли давати антибіотик дітям?

Алгоритм такий саме, як і для дорослих — спочатку слід провести обстеження, визначити симптоми, здати аналіз крові або сечі. Єдина відмінність ― у дітей хвороба може розвиватися швидше. Нормальна тривалість ГРВІ — 5 днів, після чого дитина одужує. А залишковий кашель із прозорим мокротинням може бути ще кілька тижнів, це теж нормально, треба просто спостерігати. Також дітям не можна призначати антибіотики групи резерву ― наприклад, фторхінолони .

А що таке «антибіотик групи резерву»? Які ще бувають? Як зрозуміти, який допоможе?

Антибіотики діляться на три групи, в залежності від сили дії та токсичності. Спочатку призначають антибіотики першої групи. Якщо людина приймала їх менш ніж три місяці тому, а хвороба повернулась, — другої. Повторити курс антибіотиків цієї групи можна буде не раніше ніж через пів року. Проте резистентність до антибіотиків обох груп може виробитися на все життя, і тоді призначають антибіотики групи резерву. Вони дуже токсичні, у 80—90% випадків одужати можна й без них. Якщо резистентність напрацювалася до антибіотиків групи резерву, вона проявиться і щодо слабших препаратів, що повинні впливати на ту ж бактерію.

А навіщо лікарі взагалі призначають зайві або надто сильні антибіотики?

Все залежить від фаховості конкретного лікаря. Часто антибіотики призначають, щоб перестрахуватися. Логіка така: якщо в людини вірусна інфекція, антибіотики їй нашкодять, але не вбʼють. А якщо бактеріальна — допоможуть.

Звичайно, краще мати лікаря, якому ви довіряєте. Якщо такого немає, зверніть увагу, чи уточнює лікар, як довго ви хворієте, чим лікувалися раніше, чи призначає додаткові аналізи, чи стежить за перебігом хвороби. Ви маєте знати, що при грипі чи ковіді бактеріальна інфекція виникає лише в 20% випадків. У решті 80% лікування симптоматичне, а людина одужує й без антибіотика.

Чому не можна приймати антибіотики при ГРВІ і просто вірусних хворобах?

Це не має сенсу, бо антибіотики не борються з вірусами — вони можуть впливати лише на клітини бактерій. Якщо ви будете приймати антибіотики, коли цього робити не варто, постраждають корисні бактерії, які є в організмі людини, а хвороботворні «навчаться» протидіяти лікуванню.

Правда, що антибіотики можуть погіршити роботу внутрішніх органів?

Так, іноді це трапляється. Якщо антибіотик токсичний, його складно вивести з організму, і відповідальні за це органи страждають. Наприклад, печінка. Також антибіотики можуть помилково вбивати або пригнічувати розмноження корисних бактерій кишківника, через це можуть бути проблеми з травленням.

Іноді з антибіотиками лікарі призначають якісь корисні бактерії. Їх треба пити?

Це називається «пробіотики», і вони не мають доведеного ефекту. Тому сенсу їх пити зазвичай немає. Більшість антибіотиків людина переносить нормально.

Як зрозуміти, що в мене резистентність до антибіотиків?

Це стане ясно тільки під час лікування, якщо воно не дає ефекту. Але якщо ви часто п’єте антибіотики, резистентність до них точно буде. Також резистентність може розвиватися через тваринну їжу чи контакт із тваринами.

Чому, бо тварин теж лікують антибіотиками?

Так, при цьому сам антибіотик з тіла тварини виводиться, а от резистентні до нього бактерії можуть лишатися. Людині вони передаються через недостатньо термічно оброблені продукти, немиті руки, забруднену воду.

Резистентність буває тільки до якогось конкретного антибіотика чи до всіх?

Це залежить від того, якому саме антибіотику навчилася опиратися конкретна бактерія. Бувають антибіотики широкого спектру дії, що впливають на різні бактерії ― тоді може бути, що не один вид бактерій, а відразу кілька навчаться протидіяти антибіотику з таким механізмом дії. Тому краще пити конкретний антибіотик від конкретної хвороби. Якщо антибіотик вбиває бактерію, а не просто пригнічує її, то ризик резистентності менший, адже після смерті це «знання» про антибіотик бактерія не зможе передати далі.

Як швидко може розвиватися резистентність?

Навіть після одного курсу прийому. Це дуже індивідуально, а ще сильно залежить від типу антибіотика. Що сильніший антибіотик, то сильніша резистентність.

Бактерії пристосовуються на рівні генів. Неможливо передбачити, як швидко це буде розвиватися. У США близько 2,8 мільйона людей щороку хворіють через повну або часткову резистентність до антибіотиків. А винаходити нові антибіотики все складніше та дорожче.

Якщо в мене є резистентність, із цим можна щось зробити?

Ні, тому найкраще ― не доводити до цього. Треба виважено приймати антибіотики за приписом лікаря, не вдаватися до самолікування. Також можна вакцинуватися для попередження бактеріальних ускладнень. Наприклад вакциною «Превенар 13». Це щеплення необов’язкове і доволі дороге (3 000 гривень), але захищає від пневмококових бактерій — тобто від тих, що викликають отит або пневмонію. Якщо ваша дитина часто має отит, краще просто зробити це щеплення.

Але щось я не чую, щоб хтось від цього помер. Це точно серйозна загроза?

Так. Щороку антибіотикорезистентність спричиняє смерть щонайменше одного мільйона 270 тисяч людей — це показує масштабне дослідження 2019 року, на яке й зараз спираються науковці, говорячи про резистентність до антибіотиків. Від пов’язаних із нею ускладнень гине ще близько пʼяти мільйонів. Сама тільки Escherichia coli спричинила 200 тисяч смертей.

Від Staphylococcus aureus щороку в США помирає більше людей, ніж від СНІДу, хвороби Паркінсона, емфіземи та вбивств разом. Streptococcus pneumoniae ― головна причина бактеріальних пневмоній та менінгітів. Щороку в США через резистентність цієї бактерії до лікування помирає близько 7 000 людей.

Також пацієнти з антибіотикорезистентними бактеріями перебувають у лікарні в середньому вдвічі довше. Відповідно, і саме лікування коштує дорожче.

Помітили помилку? Виділіть її та натисніть Ctrl + Enter — ми виправимо